Физико-химические свойства супрамолекулярного комплекса артесуната с глицирризинатом натрия и его описторхицидная активность in vitro в отношении трематоды Opisthorchis felineus
Д.В. ПОНОМАРЁВ1, М.Н. ЛЬВОВА1, Д.Ф. АВГУСТИНОВИЧ1,2, Е.С. МЕТЕЛЕВА2, В.И. ЕВСЕЕНКО2, О.Ю. СЕЛЮТИНА2,3, Н.Э. ПОЛЯКОВ2,3, А.В. ДУШКИН2,4
1Федеральный исследовательский центр Институт цитологии и генетики СО РАН, Новосибирск, Россия ponomarevd@mail.ru 2Институт химии твердого тела и механохимии СО РАН, Новосибирск, Россия avgust@bionet.nsc.ru 3Институт химической кинетики и горения им. В.В. Воеводского СО РАН, Новосибирск, Россия olga.gluschenko@gmail.com 4Чжэцзянский технологический университет, Ханчжоу, Китай dushkin@solid.nsc.ru
Ключевые слова: артесунат, глицирризинат натрия, супрамолекулярный комплекс, растворимость, гельминты O. felineus, in vitro, подвижность, смертность
Страницы: 646-654
Аннотация
Механохимическим методом получены супрамолекулярные композиции потенциального антигельминтика - артесуната (АРС) с глицирризинатом натрия (Na2ГК) в разных массовых соотношениях компонентов, входящих в комплекс АРС-Na2ГК (1 : 5, 1 : 10 и 1 : 20). Образование комплекса включения АРС с мицеллами Na2ГК подтверждено методами ЯМР-релаксации и ядерного эффекта Оверхаузера (NOESY). Установлено, что комплекс АРС-Na2ГК (1 : 10) обладает оптимальными физико-химическими свойствами для дальнейших биологических исследований на гельминтах Opisthorchis felineus, вызывающих описторхоз у людей и животных. В экспериментах in vitro показано, что комплекс АРС-Na2ГК (1 : 10) оказывает более выраженное угнетение подвижности как у инвазионных особей O. felineus (метацеркарии), так и у половозрелых трематод (мариты) по сравнению с чистым АРС, причем у марит даже при малых концентрациях (0.1-10 мкг/мл). Несмотря на то, что доза АРС в составе АРС-Na2ГК (1 : 10) снижена в 11 раз, показатель эффективности (IC50) был всего в 2.4 раза (для метацеркарий) и 1.45 раза (для марит) меньше, чем у чистого АРС. Полученные результаты свидетельствуют о перспективности использования нового комплекса для дальнейших исследований на O. felineus-инфицированных животных.
DOI: 10.15372/KhUR2024597 EDN: RTIHIX
|